项目名称

纳米配位聚合物Fe(II)-BNCP

申报类别

化药1类

适应症

肝肿瘤

研究进度

临床前候选分子

专利情况

201811102995.7；PCT/CN2019/079877

项目简介

本项目设计、合成了一种具有双羧基的一氧化氮（NO）供体，通过简单的混合、共沉淀，进而离子交换的方法，与亚铁离子螯合，生成纳米尺寸的配位聚合物Fe(II)-BNCP。该配位聚合物仅含有NO和亚铁离子，可以看成是一种“零载体”的纳米药物，在体循环中保持稳定，通过增强的肿瘤渗透和滞留效应在肿瘤部位蓄积。Fe(II)-BNCP在肿瘤部位释放NO，并且亚铁离子通过Fenton反应和Haber-Weiss反应分别产生羟自由基和过氧自由基，羟自由基和过氧亚硝基阴离子发挥化学动力学和NO的协同治疗效果。

这种采用前药分子作为骨架材料，直接构建纳米药物的策略，解决了目前纳米药物提前药物泄露、药物释放不充分、载体原子经济性低等关键科学问题。获得的配位聚合物结构明确可控、载药量高、体循环稳定、肿瘤治疗具有高选择性和特异性、治疗效果优异、毒副作用小。目前已申请中国专利（201811102995.7）和国际专利（PCT/CN2019/079877），具有良好的应用和转化前景。