项目名称

两亲性聚乙二醇-聚乳酸-聚丙氨酸嵌段共聚物和紫杉醇聚合物纳米胶束注射剂

新药类别

化药2类

适应症

恶性肿瘤

研究进度

已经完成大部分临床前研究和资料

专利情况

已申请专利

项目简介

本项目为新型生物降解靶向制剂的一类新辅料。成功制备紫杉醇聚乙二醇-聚乳酸-聚天冬氨酸胶束（PTX-mPEG-PLLA-PMMD），已完成新材料的合成及物理特性研究，完成新型生物降解紫杉醇纳米胶束注射剂的开发；已完成制剂稳定性试验、药代动力学、药理毒理学和细胞动力学等生物学评价，自主创制特殊制剂紫杉醇胶束注射剂质量标准1项。新型紫杉醇纳米胶束注射剂稳定性好，包封率、载药量均优于紫杉醇聚乙二醇-聚乳酸胶束。成功解决了药物难溶解、制剂灭菌易被氧化、PTX-mPEG-PLA注射剂长期贮存粒径变大等稳定性问题；具有肿瘤靶向性好、长循环作用和低毒等优势；创新性解决PTX-mPEG-PLLA-PMMD冻干粉针剂工业化生产难题。

从药物的摄取、胞内释放、亚细胞分布和外排等多个环节建立了一套系统的细胞药代动力学评价技术体系，阐明了胶束在细胞内的靶向及作用特点，对于制剂的合成与优化具有重要的指导作用。建立抗肿瘤药物纳米释药技术平台，在提高特殊注射剂安全性、有效性、稳定性和靶向性机理的理论基础，被动靶向制剂新技术等方面有重大创新和突破。项目按照1类新辅料和2类创新制剂进行新药临床前报批工作。

本项目创新性强，有产业化前景，是有潜在市场前景的新型靶向制剂。国内外先进，产业化前景很好，预期能创造每年几个亿高额产值，经济效益巨大。